– 该降解嵌合体与氟维司群和新型选择性雌激素受体降解剂（SERD）相比的差异化作用机制 –
– 在所有可评估的患者中，AC699单一疗法的客观缓解率（ORR）为21%，在出现ESR1突变的患者中达50% –
– 所有剂量都表现出有利的安全性和耐受性特征，无限制性毒性（DLT）或大于等于三级的不良事件与AC699有关 –
新泽西州克兰伯里--(美国商业资讯)-- Accutar Biotechnology, Inc.是一家专注于人工智能支持的药物研发的生物科技公司，今天公布了该公司正在进行的在雌激素受体（ER）阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展AC699单一疗法一期试验的数据。相关数据将于2024年6月1日在伊利诺伊州芝加哥举行的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会的海报介绍会上公布。
AC699是一种口服生物可利用的强效选择性雌激素受体降解剂(ER)α，与氟维司群和新型选择性雌激素受体降解剂（SERD）相比具有不同的作用机制，临床研究显示其ERα降解能力更强，提供了可能的新型乳腺癌治疗方案。AC699目前正在作为单一药物给药，通过雌激素受体（ER）阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌一期研究进行评估（NCT05654532）。该临床研究的主要目的是评估AC699的安全性和耐受性，次要目的和探索性目的包括药代动力学、初步药效学和药效学评价。该研究采用3+3剂量递增设计，AC699的每天一次口服剂量分别为100、200、300、400和600 mg。
一期试验的结果：
- 截至2024年4月8日，共有29名患者入组并接受了AC699治疗，剂量介于100-400 mg。受试者的既往治疗线数中位数为5（范围为2-10），包括转移性乳腺癌受试者的既往治疗线数中位数为3（范围为1-8）
- 客观缓解率为21%（4/19），在出现ESR1突变的受试者中上升至50%（4/8）
- 无大于3级的药物相关不良事件（AE）、无剂量限制毒性、无中止用药、无因不良事件导致的剂量减少
- 38%的受试者出现了与AC699相关的不良事件，包括恶心（14%）、潮热（14%）和疲倦（10%）
- 尚未达到最大耐受剂量
2024年ASCO年会期间的海报展示详情如下：
- 日期/时间：2024年6月1日美国中部夏令时上午9:00至中午12:00
- 摘要编号：3074
- 标题：使用口服生物可利用的雌激素受体降解剂AC699治疗晚期或转移性乳腺癌患者的一期研究的初步结果。
- 分会场：在研疗法—分子靶向药物和肿瘤生物学
- 相关摘要和完整的分会场详细信息可通过ASCO会务策划人员获取：链接
Accutar Biotechnology, Inc.首席执行官Jie Fan博士表示：“目前AC699在一期研究中表现出突破性的安全性和疗效，已有初步的证据显示它可能成为最佳的疗法，尤其是对于出现ESR1突变的患者，对此我们感到极为高兴。我们即将完成本次研究的剂量递增部分并很快启动二期研究。我们相信，AC699的口服剂量以及它差异化的作用机制，与氟维司群和新型选择性雌激素受体降解剂（SERD）相比，潜在可能为这一患者群体提供安全有效的新治疗方案。”
关于AC699和一期研究（AC699-001）
AC699是一种口服生物可利用的雌激素受体降解剂(ER)α。在初步的临床研究中，AC699表现出良好的选择性ERα（野生型和突变）蛋白降解能力，具有较好的药理学属性，在雌激素受体（ER）阳性动物肿瘤模型中表现出较好的抗肿瘤活性。
该一期多中心、开放标签研究的目的，是评估AC699治疗雌激素受体（ER）阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性（NCT05654532）。有关该临床试验的更多信息详见www.clinicaltrials.gov。
关于Accutar Biotechnology, Inc.
Accutar是一家临床阶段生物科技公司，专注于人工智能支持的药物研发以及人工智能在临床差异化药物的发现与开发方面的应用。
打破常规，造福患者。
